组织型纤溶酶原激活剂的性质是什么?

杨睿睿 2024-05-31 01:45:43
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经典的溶栓剂组织型纤溶酶原激活剂(t—pa)由527个氨基酸组成,自n端有5个不同结构功能区组成,分别为指区(f)、生长因子区(egf)、主区1(k1)、主区2(k2)和丝氨酸蛋白催化区(p)。f区位于4~50氨基酸序列,具有与纤维蛋白高亲和力结合的功能;egf区位于51~87位氨基酸序列,为受体结合部位;k1区位于87~176位氨基酸序列,为受体结合部位或与纤维蛋白低亲和结合有关的结构;k2区位于176~262位氨基酸序列,其与k1区功能相似;p区位于276~527位氨基酸序列,为溶血栓活性部位。
比如第二代溶栓剂阿替普酶(t-pa)是一种重组单链血纤维蛋白溶酶原活化剂,是位于人类8号染色体(8p12)的丝氨酸蛋白酶,它的活性成分是一种糖蛋白,可催化纤溶酶原变为纤溶酶,一旦与纤维蛋白结合后,阿替普酶被激活,诱导纤溶酶原转化为纤溶酶,导致纤维蛋白降解,血块溶解。 20210311
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