他达那非和他达拉非有什么区别

芒果TV 2024-05-30 21:27:01
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吸收他达拉非于口服后快速吸收,服**后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服**时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。分布平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合小受肾功能损害的影响。在健康受试者,仅有不到0.0005%服**剂量的**物出现在**内。生物转化他达拉非主要由细胞色素p450(cyp)3a4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对pde5的作用比他达拉非至少弱13000倍。因此,在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。清除在健康受试者口服他达托非平均清除率为2.5l/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者,他达拉非的**代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围以上,auc随剂量成比例地提高。每口用**一次,在5天内达到稳态血**浓度。**功能障碍患者人群测得的**代动力学特性与无**功能障碍的. 20210311
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