辛伐他汀与阿托伐他订的区别有哪些？

褶-PLEATS 工作室 2024-06-04 11:45:36

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他汀是一种调节血脂的**物，通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的关键酶—羟甲基戊二酰辅酶 a还原酶，抑制胆固醇在肝脏的合成，主要降低血清中的总胆固醇（tc）和低密度脂蛋白胆固醇（ldl-c），并可使高密度脂蛋白胆固醇（hdl-c）升高，从而有效地稳定动脉粥样硬化斑块、使斑块缩小，防治动脉粥样硬化心血管疾病，同时还具有抗炎、保护血管内皮功能、抗脂质氧化等作用，长期规律服用他汀可显著降低心肌梗死、脑卒中等心血管**风险以及全因死亡率。辛伐他汀和阿托伐他汀都是临床上常用的他汀类**物，无论从**理作用、不良反应、用**注意事项等方面两种**物都有很多相似之处，但同样以存在着一些差异，归纳如下：
降脂强度：有研究显示，降低低密度脂蛋白胆固醇（ldl-c），也就是我们常说的“坏胆固醇”，可有效预防动脉粥样硬化心血管疾病的发生和发展，因此降低低密度脂蛋白胆固醇（ldl-c）是调脂治疗的首要目标。另有研究表明，中等强度的他汀是最适合**患者服用的剂量，这是因为中等强度的他汀既可以达到预期的疗效，又不至于出现严重不良反应，以中等强度他汀计算，要想让低密度脂蛋白胆固醇（ldl-c）平均降低30%-50%，需要长期规律服用辛伐他汀20mg-40mg/天，而阿托伐他汀只需要10mg-20mg/天，因此，在降脂幅度相同的前提下，阿托伐他汀需要的剂量更小，其降脂强度明显优于辛伐他汀。服**时间：胆固醇在肝脏的合成有昼夜节律性，中午合成最少，半夜合成最多，辛伐他汀的半衰期只有3个小时，因此应在睡前服用，到半夜时正好达到最高血**浓度，可达到最佳降脂疗效。而阿托伐他汀的半衰期可长达14个小时，作用更加持久，其代谢物也有强大的降脂活性，这使得其半衰期可延长至20-30个小时，无论早晨还是夜间服用，其降脂疗效都没有差异，因此阿托伐他汀可在一天中任意时间服用。这两种**物的服**时间均不受饮食影响，餐前餐后服用均可。**物间相互作用：阿托伐他汀和辛伐他汀都需要经肝**酶cyp3a4代谢，泰利霉素、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓等**物都是肝**酶cyp3a4**，可抑制两种**物代谢，升高它们的血**浓度，使不良反应的发生率，尤其是肌病发生率明显增加，所以联合用**需谨慎。此外，西柚中的柚皮苷、橙皮素、呋喃香豆素等成分也可抑制肝**酶cyp3a4，从而影响阿托伐他汀和辛伐他汀的代谢，增加不良反应发生风险，有食用西柚习惯的患者，服用这两种**物期间，一定要注意西柚的食用量，辛伐他汀说明书强调，常规饮用量（每日一杯 250ml西柚汁）所产生的影响很小，且无临床意义，阿托伐他汀说明书强调，每天饮用1.2l西柚汁，才能显著增加阿托伐他汀血**浓度，所以并不是严格禁忌西柚，少食1-2瓣西柚还是可以的。不良反应：他汀类**物常见的不良反应有口干、腹泻、恶心、腹痛、腹部不适、便秘、流感样症状、转氨酶升高和肌病等，其中最常见的严重不良反应有肌病与转氨酶异常：肌病：辛伐他汀和阿托伐他汀肌病发生率存在差别，据统计，阿托伐他汀肌病发生率高于辛伐他汀，但总体发生率低，一般没有症状，常见肌酸激酶（ck）轻度升高，服**期间不推荐常规监测肌酸激酶（ck）水平，如出现肌痛、肌无力等肌肉症状，同时肌酸激酶（ck）水平高于正常值上限5倍，应停止他汀类**物治疗。转氨酶异常：辛伐他汀和阿托伐他汀均可引起转氨酶升高，发生率不到2%，转氨酶升高不代表出现肝损伤，肝功能衰竭更是罕见，因此不推荐常规监测转氨酶，如出现转氨酶高于正常值上限3倍，应停用他汀，当转氨酶恢复正常后再考虑继续他汀治疗或换用其他他汀。其他严重不良反应：**损害、新发糖尿病、认知功能异常和神经系统损害也是辛伐他汀和阿托伐他汀常见严重不良反应，但总体发生率都很低。总之，辛伐他汀和阿托伐他汀都是防治动脉粥样硬化心血管疾病的基石**物，阿托伐他汀的降脂疗效要优于辛伐他汀，辛伐他汀半衰期短，宜睡前服用，阿托伐他汀半衰期长，一天中任何时间服用均可，在服**期间，可以适量食用西柚。辛伐他汀和阿托伐他汀耐受性良好，不良反应发生率较低，两种**物的总体不良反应发生率相似，阿托伐他汀肌病的发生率要高于辛伐他汀。参考文献：
辛伐他汀片说明书
阿托伐他汀片说明书
****血脂异常防治指南（2016年修订版）
他汀类**物安全性评价专家共识（2014） 20210311

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