兽药有多少种沙星类药及其药理和疗效。

张肉包没有馅 2024-12-02 13:20:58

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环丙，恩诺，诺氟，氧氟，培氟，洛美，沙拉，等等诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的dna螺旋酶（dna-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的dna合成，导致dna降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药。喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（dna）为靶。细菌的双股dna扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使dna形成超螺旋的酶称为dna回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再**。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱。抗菌作用机制　　喹诺酮类通过抑制dna螺旋酶作用，阻碍dna合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的dna螺旋酶是四叠体结构的蛋白，由2个a亚单位与2个b亚单位组成，分子量分别为105kd与95kd。细菌在合成dna过程中，dna螺旋酶的a亚单位将染色体dna正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着b亚单位使dna的前链后移，a亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。根据实验研究，氟喹诺酮类药并不是直接与dna螺旋酶结合，而是与dna双链中非配对碱基结合，抑制dna抑螺旋酶的a亚单位，使dna超螺旋结构不能封口，这样dna单链暴露，导致mrna与蛋白合成失控，最后细菌死亡。　细菌耐药机制　　氟喹诺酮类药物广泛应用后，已出现细菌耐药性。耐药机理研究证实主要是染色体突变，不存在质粒介导的耐药性。耐药机制有二：①细菌dna螺旋酶的改变，与细菌高浓度耐药有关；②细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失与低浓度耐药有关。耐药菌株dna螺旋酶的活性改变主要由于gyra基因突变所致。氟喹诺酮类药理学共同特性　　①抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；③口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3～7小时以上。血浆蛋白结合率低（14%～30%），多数经尿排泄，尿中浓度高；④适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，**及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；⑤不良反应少（5%～10%），大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状，停药可消退。 20210311

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