谁可以详细介绍下azd5363对akt所有亚型靶点的抑制情况?

Monroe梦璐 2024-06-22 16:43:02
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azd5363 有效抑制 akt (akt1/akt2/3)的所有亚型, ic50 为3 nm/8 nm/8 nm,对p70s6k/也具有相似的抑制效果,对rock1/2具有较低的抑制活性。phase 2。 靶点 : akt1 akt2 akt rock2 ic50 : 3 nm 8 nm 8 nm 56 nm 体外研究 :azd5363是有效的akt**,抑制akt1, akt2 和 akt3时,ic50分别为3 nm, 8 nm 和 8 nm。pik3ca突变的激活,肿瘤抑制基因的丢失或失活,或her2的扩增,都与azd5363有着显著的关系。此外,还可以看出细胞系的突变状态与抗azd5363之间的相关性。[1]azd5363在细胞中抑制akt底物的磷酸化,效价约为0.30.8μm。azd5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖,效价为< 3 μm。[2] 体内研究 :azd5363按100, 300 /kg剂量口服给药裸鼠,降低bt474c移植瘤中p40, gsk3β,和 s6的磷酸化,这种作用具有剂量和时间依赖性,也可逆性地增加血糖浓度,且降低u87-移植瘤中2[18f]氟-2-脱氧-d-葡萄糖(18f-fdg)的摄取,这种作用存在剂量依赖性。azd5363按130, 200, 和300 /kg剂量慢性口服给药从各种肿瘤类型衍生的移植瘤,包括抗ttuzumab的her2+乳腺癌模型,抑制移植瘤的生长,这种作用存在剂量依赖性。azd5363在乳腺癌移植瘤中也显著增强 docetaxel, lapatinib, 和 trastuzumab的抗肿瘤活性。[2] 特征:azd5363具有良好的临床前期耐受性,和akt**的药效学特性,且不同于其他akt**具有卓越的特性,已经进入临床开发阶段。 补充: 参考资料: 20210311
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