shr7280有什么副作用?

0725 2024-06-23 02:30:46
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shr7280为非肽类gnrh受体拮抗剂,拟用于雌激赖性疾病。恒瑞的shr7280为一种口服非肽类小分子**释放激素受体拮抗剂,即gnrh受体拮抗剂。该类药物目前主要的适应症为性激素相关性疾病。gnrh在人体内由下丘脑释放,作用于垂体,后者在gnrh的刺激下可分泌**,进一步促进女性卵巢雌激素或者男性**酮的分泌,进行相关生理功能的调控。gnrh通过拮抗垂体前叶gnrh受体,抑制下游的信号,从而减少雌激素及**酮的分泌,以达到对性激素依赖性疾病的控制和治疗。gnrh受体拮抗剂适应症范围广,拥有广阔的市场。雌激素依赖性疾病是一系列与机体内分泌环境相关的疾病。常见的雌激素依赖疾病有子宫肌瘤、子宫内膜癌、乳腺癌、子宫内膜异位等等。根据全国肿瘤登记中心统计,**新诊断乳腺癌病例占全球的10%以上,乳腺癌死亡病例约占全球10%左右,2015年**新诊断乳腺癌病例约有26.8万例。子宫内膜癌为我国女性生殖系常见三大恶性肿瘤之一,占女性生殖恶性肿瘤的20%-30%。在男性患者中,前列腺增生和前列腺癌是gnrh相关药物的主要适应症,主要通过抑制**酮的产生来进行去势治疗。由于相关适应症广泛,gnrh受体拮抗剂类药物拥有广阔的治疗市场。国内市场目前主流的gnrh相关药物为gnrh受体激动剂,市场较大。亮丙瑞林等gnrh类似物是目前临床上应用最广泛的gnrh相关药物,其作用主要是依靠过度激活gnrh受体,使其脱敏从而起到抑制的效果。亮丙瑞林最早于1985年获得fda批准,由武田和雅培的合资公司负责在美销售,后武田于1989年又开发出了微球制剂。相似的药物还有曲普瑞林和戈舍瑞林等,其适应症类似,包括前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位等。根据pdb的数据,亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林2017年国内样本医院的销售额分别为7.18亿、4.33亿、6.51亿元,总体为18亿左右,估算其实际总体市场规模大约在90亿左右。已有注射用gnrh受体拮抗剂上市,主要用于前列腺癌和辅助生殖技术。和亮丙瑞林等gnrh激动剂相比,gnrh受体拮抗剂没有激动剂的短期激动受体过程,同时在起效和停药恢复的时间都更快。拮抗剂一般在1-2天内起效或恢复,亮丙瑞林等往往需要2-3周。目前已有注射用gnrh受体拮抗剂上市,包括地加瑞克、加尼瑞克和西曲瑞克等。阿巴瑞克是第一个获得fda批准的gnrh受体拮抗剂,于2004年获批,之后由于过敏反应的副作用于2005年撤出美国市场。地加瑞克(degarelix)是ferring制药公司开发的gnrh受体拮抗剂,于2008年获得fda批准,用于治疗晚期前列腺癌。西曲瑞克(cetrorelix)最早由ares-serono公司于1999年在德国上市,2005年由默克公司引入**,是目前国内唯一的原研厂家,该药物主要在辅助生殖技术中用来刺激排卵,同类药品国内还有加尼瑞克。根据pdb的数据,西曲瑞克和加尼瑞克国内样本医院的销售额分别为6806万和2604万元,增速分别为5.92%和19.24%。 20210311
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